Mekinist-Trametinib-曲美替尼

【Mekinist适应症和用途】

黑色素瘤

非小细胞肺癌

【Mekinist规格】

0.5MGX30粒

2.0MGX30粒

【Mekinist用法用量】

每日一次口服2毫克。至少在餐前1小时或餐后至少2小时服用MEKINIST。

【Mekinist不良反应】

Trametinib最常见的不良反应(≥20%)包括皮疹、腹泻、疲累、周边水肿、恶心及痤疮样皮肤炎

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2014年美国FDA批准MEK抑制剂Mekinist曲美替尼(Trametinib)和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。

转移性黑色素瘤中，约有一半携带BRAF突变，该异常突变能促使黑色素瘤生长和扩散。Tafinlar和Mekinist分别获批用于携带BRAF V600E突变的患者，该突变约占转移性黑色素瘤所有BRAF V600突变的85%。Mekinist同时获批用于携带BRAF V600K突变的患者，该突变约占转移性黑色素瘤所有BRAF V600突变的10%。

Tafinlar和Mekinist是GSK研发的2款黑色素瘤新药，均于2013年5月获FDA批准。Tafinlar为BRAF抑制剂，作为一种单药口服胶囊，适用于携带BRAF V600E突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。Mekinist为首个MEK抑制剂，作为一种单药口服片剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。

Tafinlar达拉非尼不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。Mekinist曲美替尼(Trametinib)不适用于既往接受过BRAF抑制剂疗法的患者的治疗。

在162例有BRAF V600E和V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤参加者的临床试验中证实Mekinist与Tafinlar联用的安全性和有效性，参加者大多数没有接受既往治疗。参加者接受或 Mekinist与Tafinlar联用和Tafinlar作为单药直至他们的黑色素瘤进展和副作用变成不能耐受。 结果显示用曲美替尼片 Mekinist与Tafinlar联用治疗的参加者76%有其癌皱缩和消失(客观反应)平均持续10.5个月。相反，54 %参加者用Tafinlar作为单药治疗经历客观反应平均持续5.6个月。正在进行临床试验确定Mekinist与Tafinlar联用是否改进生存。

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曲美替尼Mekinist(Trametinib)是一种激酶抑制剂，适用作为单药和与达拉非尼联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对曲美替尼与达拉非尼联用疾病相关的症状和总体生存的改善。

曲美替尼Mekinist(Trametinib)的使用限制：曲美替尼Mekinist(Trametinib)作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。

曲美替尼Mekinist(Trametinib)基本信息

【通用名】曲美替尼Mekinist

【英文名】 Mekinist Tablets (Trametinib Dimethyl Sulfoxide)

【中文名】曲美替尼片

【靶点】曲美替尼靶点MEK-1、MEK-2

黑色素瘤随机双盲研究

FDA于2013年5月批准曲美替尼(trametinib)(MEKINIST，葛兰素史克)治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。

实验设计：

入组322例接受过≤1种化疗方案的患者的多中心、国际化、开放性、随机双盲研究

研究结果：

曲美替尼Mekinist(Trametinib)组相较于化疗组PFS分别为4.8个月：1.5个月（P<0.0001），客观有效率为22%：8%。推荐剂量为：Trametinib 2mg po qd(餐前1小时或餐后2小时) 直到病情进展或毒副反应无法耐受。常见副反应包括皮疹、腹泻、淋巴水肿。曲美替尼Mekinist(trametinib)为首个MEK抑制剂，作为一种单药口服片剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。

曲美替尼Mekinist(Trametinib)副作用

皮疹，腹泻和淋巴水肿。

发生在服用曲美替尼Mekinist(Trametinib)的患者中的严重不良药物反应包括心肌病，视网膜色素上皮脱离，视网膜静脉阻塞，间质性肺病和严重的皮肤毒性。

特殊人群

1、哺乳妇女：停药或停止哺乳。

2、男性或女性：计划生育之前应进行咨询，男女性患者生育能力或受到影响。

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抗癌药Trametinib（商标名 Mekinist 中文译名 曲美替尼）是由诺华制药生产的新药，于2013年获美国食品药品监督管理局(FDA)批准Mekinist (曲美替尼[trametinib])与Tafinlar (达拉非尼[dabrafenib])联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)晚期黑色素瘤患者。

【通用名称】 曲美替尼

【药品名称】 Mekinist

【英文名称】 Mekinist

【汉语拼音名称】

【主要成分】 二甲基亚砜

无活性成分：片芯：胶体二氧化硅，羧甲基纤维素钠，羟丙甲纤维素，硬脂酸镁(植物来源)，甘露醇，微晶纤维素，月桂基硫酸钠。

【企业名称】 葛兰素史克

Mekinist曲美替尼临床研究

COMBI-AD研究是一项随机、双盲、安慰剂对照研究，共入组了870例已完成手术完全切除且未接受抗癌治疗的III阶段BRAF V600E/K突变阳性黑色素瘤患者，评估了Tafinlar（150mg BID）+Mekinist（2mg QD）组合疗法（n=438）或相应的安慰剂（n=432）用于术后辅助治疗的疗效和安全性。

在最初的分析中，中位随访2.8年的数据显示，该研究达到了改善无复发生存（RFS）的主要终点。具体数据为：与安慰剂组相比，联合治疗组疾病复发或死亡风险显著降低53%（HR:0.47[95%CI:0.39-0.58]；中位RFS：未达到 vs 16.6个月；p＜0.001）；安慰剂组3年无复发生存率为39%，联合治疗组为58%。值得一提的是，联合治疗在横跨所有患者亚组均表现出了RFS治疗受益，包括阶段IIIA、IIIB、IIIC黑色素瘤患者亚组。此外，联合治疗组在关键次要终点OS方面也表现出改善（HR=0.57[95%CI:0.42-0.79]，p=0.0006，该值并没有达到预定义的中期分析边界p=0.000019的统计学意义）。

在最初的分析中，联合治疗在其他次要终点也表现出临床意义的改善，包括无远处转移存活率（DMFS：HR=0.51[95%CI:0.40-0.65]）和无复发生存率（FFR：HR=0.47[95%CI:0.39-0.57]）。在另一项单独分析中，联合治疗也证明了治疗受益，并于基线因素如疾病阶段、淋巴结转移负担和溃疡无关。

此次公布的数据，联合治疗组中位随访时间44个月，安慰剂组42个月；联合治疗组3年、4年无复发生存率分别为59%（95%CI:55%-64%）和54%（95%CI:49%-59%），安慰剂组分别为40%（95%CI:35%-45%）和38%（95%CI:34%-44%）（HR=0.49[95%CI:0.40-0.59]）。联合治疗在横跨所有患者亚组均表现出了无复发生存受益，包括阶段IIIA、IIIB、IIIC黑色素瘤患者亚组。此外，联合治疗组估计的1年、2年、3年、4年RFS始终高于安慰剂组（1年：88% vs 56%；2年：67% vs 44%；3年：59% vs 40%；4年：54% vs 38%）。此外，联合治疗组次要终点无远处转移生存率也有改善（HR=0.53[95%CI:0.42-0.67]），此次分析没有进行新的安全性分析。

Mekinist曲美替尼作用机制

Mekinist曲美替尼是一种有丝分裂原-激活的胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制。MEK蛋白胞外信号-相关激酶 (ERK)通路的上游调节物，促进细胞增殖作用。BRAF V600E突变导致BRAF通路的结构性激活其中包括MEK1和MEK2。Mekinist曲美替尼抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞在体外和体内生长。

Mekinist曲美替尼不良反应

1、Mekinist曲美替尼作为单药最常见不良反应（≥20%）包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。

2、Mekinist曲美替尼与Tafinlar达拉菲尼联用最常见不良反应（≥20%）包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘和肌痛。

Mekinist曲美替尼用法用量

单药建议2mg口服，每天1次；或与Tafinlar达拉菲尼（150mg，每天2次）联用。

【贮藏】 在2°至8°C (36°至46°F)冰箱贮，不要冻结，遗弃原瓶，不要移去干燥剂，避潮湿和光保护，不要放药物在药片瓶内。

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